13 de feb. de 2010

Sibutramina, xenadrine, reductil, xenical y mazindol.


Sibutramina





L
sibutramina es una droga aprobada por la FDA a principios de 1999 para el tratamiento prolongado de la obesidad. Su utilización se limita a pacientes con un IMC mayor a 30 ó mayor a 27 cuando presentan complicaciones como diabetes y/o dislipidemia.
Presentado como un supresor no anfetamínico del apetito, la sibutramina no es un sustituto de la dietoterapia, sino que viene a ser uno de los cuatro pilares sobre los que se debe instalar el tratamiento anti-obesidad. Es decir, para tratar a un paciente obeso de las características mencionadas anteriormente, es necesario inducir a un cambio en el estilo de vida, llevar a cabo una dieta hipocalórica, aumentar la actividad física y apuntalar este esfuerzo con los fármacos adecuados.
Acción Farmacológica
La sibutramina actúa inhibiendo la recaptación de serotonina, dopamina y norepinefrina a través de sus dos metabolitos activos, provocando de esta manera un estímulo prolongado sobre el centro de saciedad, disminuyendo el apetito del paciente tratado, y generando -en forma paralelela- un aumento en el gasto de energía. Ambos metabolitos activos muestran una vida media de 15 horas, por lo que la acción de un comprimido tiene una duración de un día aproximadamente (1 comprimido por día). 
Efectos Adversos
Entre los efectos adversos más comunes aparece el aumento de la tensión arterial (5-10 % de los pacientes). El tratamiento con sibutramina debe suspenderse inmediatamente en caso de que los niveles de presión sanguínea superen los 145/95 mmHg en dos lecturas consecutivas.
Comúnmente se presentan síntomas de sequedad bucal, constipación, cefaleas e insomnio e incluso se han reportado algunos casos de psicosis, pero la droga es bien tolerada por la mayoría de los pacientes. Cabe mencionar que en Gran Bretaña y en Italia se suspendió la venta de sibutramina por graves efectos adversos (incluso muertes), pero aparentemente en pacientes cardiópatas mal controlados.


Este producto es un “termogénico” o “fat burner” cuya traducción literal es la de quemador de grasa, aunque cabe señalar de inicio que no existen los quemadores de grasa, sino sustancias que ayudan o activan elmetabolismo de las grasas acumuladas en el tejido adiposoo bien los que facilitan el transporte de las grasas ingeridas en la alimentación diaria.
Esta sustancia es considerada en los Estados Unidos como el producto de moda para reducir los niveles de grasa corporal, superando en los pocos meses que lleva en el mercado a los productos deMuscletech (Hydroxicuts) y de Twin Lab (Diet Fuel) productos que eran los líderes en este campo.




OPINIÓN ACERCA DE XENADRINE:
Va muy bien para las dietas de adelgazamiento, elimina prácticamente toda la ansiedad. Te acordarás de que es la hora de comer solo por el rugir de tus tripas.

Es otro producto de farmacia que solo le dan con receta (y que el médico sólo le recetará si es obeso).
Reductil es la píldora perfecta para una dieta de utilizar si usted quiere adelgazar y permanecer así. Reductil se probó por períodos largos (12 meses o más) y promueve la pérdida gradual del peso sobre espacios de tiempo más largos. La mayoría de los expertos de pérdidas de peso concuerdan que este método de adelgazar es más sano y más efectivo en producir los resultados a largo plazo.
Tome Reductil exactamente como lo prescribió su médico. La dosis prescrita normal para Reductiles 10mg o una tableta de 15mg un día por lo menos una hora antes de comer. Para mejores resultados, tome Reductil por la mañana apenas antes de su primera comida. Recuerde, para que trabaje apropiadamente el Reductil se debe tomar con una dieta baja de la caloría.
PRECIO: unos 100€ la caja.
OPINIÓN PERSONAL: No lo he probado pero asumo que funcionará si lo receta el médico.
CONSEJO: Si tienes un Indice de Masa Corporal superior a 30, te recomiendo que vayas a tu médico y posiblemente te recete reductil o xenical. Si tu índice de masa corporal es inferior, no te dejes engañar por los productos que venden en dietéticas, lo mejor es Xenadrine.


¿Para qué se utiliza?
Tratamiento de pacientes obesos con índice de masa corporal mayor o igual a 30 kg/m2 o con índice de masa corporal mayor o igual a 28 kg/m2 junto con otras patologías asociadas (el índice de masa corporal se calcula dividiendo el peso en kg por la altura en metros elevada al cuadrado). Se iniciará tratamiento con orlistat si, solamente con dieta, el paciente ha perdido previamente al menos 2,5 kg durante un periodo de 4 semanas seguidas.
Bloquea la acción de las enzimas encargadas de romper las grasas que se ingieren en la dieta (lipasas). Disminuye la cantidad de grasa que se absorbe de la dieta en un 30%.
PRECIO Unos 100€ la caja.



FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN XENICAL:
Cada CÁPSULA contiene:
Orlistat............................. 120 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: XENICAL® está indicado para el tratamiento y control de la obesidad o sobrepeso a largo plazo.
También está indicado para el tratamiento de pacientes con sobrepeso con riesgo u obesidad, en conjunto con una dieta hipocalórica moderada.

Absorción: Los estudios realizados en voluntarios con peso normal y en obesos demostraron que la exposición sistémica de orlistat es mínima. Las concentraciones plasmáticas de orlistat inalterado fueron prácticamente inde tectables (< 5 ng/ml) después de una dosis única por vía oral de 360 mg de orlistat.
En general, tras un tratamiento a largo plazo con dosis terapéuticas, la detección plasmática de orlistat inalterado fue esporádica y las concentraciones fueron extremadamente bajas (< 10 ng/ml o 0.02 µM) sin evidencia de acumulación; lo cual es consistente con la absorción sistémica insignificante.

Distribución: El volumen de distribución de orlistat no ha podido determinarse, debido a su mínima absorción.
In vitro, orlistat se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente a las lipoproteínas y albúmina). La cantidad de orlistat presente en los eritrocitos es mínima.
Metabolismo: En base a los datos obtenidos en ani males, es posible que el metabolismo de orlistat ocurra principalmente a nivel presistémico (pared intestinal).
En pacientes obesos, se encontraron dos metabolitos principales (M1 y M3), los cuales constituyen aproximadamente el 42% del total de la radiactividad en plasma resul tante de la fracción ínfima de la dosis absorbida sistémicamente.
Estos dos metabolitos tienen una actividad inhibitoria de lipasa muy débil (1,000 y 2,500 veces menor que la de orlistat, respectivamente).
Debido a su baja actividad inhi bitoria y de la mínima concentración plasmática a dosis terapéuticas (media: 26 ng/ml y 108 ng/ml, respectivamente), se considera que estos metabolitos son farmacoló gicamente inactivos.
Eliminación: Los estudios realizados en individuos con un peso normal y en obesos, han demostrado que la vía de eliminación principal del fármaco no absorbido es la excreción fecal.
Aproximadamente el 97% de la dosis administrada se excreta con las heces, y de éste, el 83% como orlistat inal terado.
La excreción renal acumulada del total de los compuestos relacionados con el orlistat fue < 2% de la dosis administrada. El tiempo para alcanzar la excreción completa (fecal más urinaria) fue de 3-5 días. La excreción del orlistat parece ser similar en voluntarios con peso normal y en los obesos. Tanto la fracción ínfima de orlistat absorbido, como M1 y M3 son sujetos a excreciónbiliar.
Farmacodinamia: XENICAL® es un inhibidor potente, específico reversible y de larga acción de las lipasas gastrointestinales.
Su actividad terapéutica se lleva a cabo en la luz del estómago y del intestino delgado mediante la formación de una unión covalente con la serina que se encuentra en el sitio activo (catalítico) de las lipasas gás trica y pancreática, inactivando su función.
Por lo tanto, esta enzima inactivada es incapaz de hidro lizar parte de la grasa (triglicéridos) de la dieta a ácidos grados libres y monoglicéridos.
Debido a que estos triglicé ridos no hidro lizados no se absorben, se obtiene un déficit calórico, dando como resultado un efecto positivo en el control de peso. Por su mecanismo de acción intraluminal, XENICAL® no requiere ser absorbido sistémicamente para ejercer su acción.
CONTRAINDICACIONES: XENICAL® está contraindicado en pacientes con el síndrome de malabsorción cróni ca, colestasis y en hipersensibilidad conocida al orlistat o algún otro componente de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: Se deberá instruir a los pacientes para que se apeguen a las recomendaciones dietéticas. La posibilidad de experimentar eventos gastro intes tinales puede aumentar cuando se toma XENICAL® con una dieta alta en grasas (por ejemplo, una dieta de 2,000 calorías al día, conteniendo más del 30% de calorías pro venien tes de grasa; lo que equivale a más de 67 g de grasa). La ingestión diaria de grasa debe distribuirse entre las tres comidas.
Si se toma XENICAL® con comida rica en grasa, la posibilidad de presentar efectos gastrointestinales puede aumentar.
No se han llevado a cabo investigaciones clínicas en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal y en niños.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría B del embarazo: En estudios de repro ducción animal no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos con orlistat. En ausencia de efectos teratogénicos en animales, no es de esperarse ningún efecto de malformaciones en humanos.
Sin embargo, en ausencia de información clínica, no se recomienda el uso de XENICAL® durante el embarazo. No se ha investigado la secreción de orlistat en la leche materna. No deberá tomarse XENI CAL® durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Experiencia en estudios clínicos: Las reacciones adversas de XENICAL® son principalmente de naturaleza gastrointestinal y están relacionadas con el efecto farma cológico que impide la absorción de la grasa ingerida. Se observaron comúnmente manchas oleosas, heces grasas u oleosas, flatulencia con descarga fecal, urgencia fecal, evacuación oleosa, aumento de la defecación e incontinencia fecal. La incidencia de estos eventos crece a medida que aumenta el contenido de grasa en la dieta. Se deberá poner al tanto a los pacientes acerca de la posibilidad de que se presenten estos eventos gastrointes tinales y sobre la mejor forma de manejarlos, por ejemplo, reforzando la dieta, sobre todo en la cantidad de grasa contenida.
El consumo de una dieta baja en grasas disminuirá la posibilidad de presentar los eventos gastrointes tinales, lo cual puede ayudar a los pacientes a regular su ingestión de grasas. Estos eventos adversos gastrointestinales son generalmente transitorios. En los estudios clínicos se presen taron generalmente al principio del tratamiento (en los pri meros 3 meses) y la mayoría de los pacientes experimentaron un solo episodio.
Los eventos adversos gastrointestinales más comunes que surgieron durante el tratamiento con XENICAL® fueron: dolor/malestar abdominal, flatulencia, heces líquidas, he ces blandas, dolor/malestar rectal, trastornos dentales y gingivales. Otros eventos observados fueron: infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, influenza, cefalea, irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infecciones del tracto urinario.
Experiencia poscomercialización: Se han reportado casos de hipersensibilidad con síntomas como prurito, exantema, urticaria, angioedema y anafilaxia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Durante los estudios farmacocinéticos no se observaron interacciones con alcohol, digoxina, nifedi pina, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina y warfa rina. En la mayoría de los pacientes en tratamiento, los niveles de vitaminas A, D, E, K y b-caroteno permanecieron dentro de los límites normales. Para asegurar una nutrición adecuada, deberá considerarse el uso de un suplemento multi vitamínico.
Se han observado disminuciones en la absorción de vitami nas D, E y b-caroteno al administrarse concomitantemente con XENICAL®. Si se recomienda un suplemento vitamínico, deberá tomarse al menos dos horas tras la administración de XENICAL® o antes de dormir.
Se ha observado disminución de los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando XENICAL® se administra concomi tan temente.
Por lo tanto, se recomienda monitorear con mayor frecuencia los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando XENICAL® se administre simultáneamente.
Precauciones: La pérdida de peso inducida por XENI CAL® está acompañada por una mejoría en el control meta bólico de la diabetes mellitus tipo 2, lo que puede permitir o requerir de una reducción en la dosis de hipoglucemiantes orales (como sulfonilureas).
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En las determinaciones de grasa fecal, el efecto de XENICAL® es observado a las 24-48 horas de la adminis tración. Después de la suspensión del fármaco, el contenido de grasa fecal retorna generalmente a niveles basales en 48-72 horas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha obser vado mutagenicidad ni genotoxicidad asociadas a orlistat en una serie estándar de cinco estudios diferentes a corto plazo. Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ra tones han puesto de manifiesto que orlistat no tiene potencial carcinó geno a dosis de hasta 1,000 mg/kg/día y 1,500 mg/kg/día, respectivamente. Calculadas con base en el área de la superficie corporal (mg/m2), estas dosis son 182 y 125 veces superiores a la dosis diaria para el ser hu mano.
En las ratas hembra del grupo tratado con la dosis más alta, se registró una disminución en la incidencia de fibro ade noma mamario. No se han observado efectos adversos asociados al orlistat en los estudios de toxicidad de la reproducción de segmen to I, II y III, con dosis 62-241 veces mayores que la dosis clínica recomendada.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada de XENICAL® es una cápsula de 120 mg tres veces al día, tomada con el primer bocado del desayuno, de la comida y de la cena. Si el paciente olvida tomar una dosis, se puede administrar hasta 45 minutos después de haber terminado el alimento.
El paciente debe seguir una dieta nutri cionalmente equilibrada y moderadamente hipocalórica, con aproximadamente el 30% de las calorías provenientes de las grasas. Se recomienda que la dieta sea rica en frutas y verduras. La cantidad ingerida de grasas, hidratos de carbono yproteínas debe distribuirse en las tres comidas del día.
No se han demostrado beneficios adicionales con dosis superiores a los 120 mg tres veces al día. En las determinaciones de grasa fecal, el efecto de XE NICAL® es observado a las 24-48 horas de la administra ción. Después de la suspensión del fármaco, el contenido de grasa fecal retorna generalmente a niveles basales en 48-72 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosis de XENICAL®Se han estudiado dosis únicas de 800 mg de XENICAL® y dosis múltiples de hasta 400 mg tres veces al día durante 15 días en individuos con peso normal y obesos, sin que hubiera hallazgos adversos significativos.
En caso de sobredosis con XENICAL®, se recomienda observar al paciente durante 24 horas. Según los estudios realizados en humanos y animales, cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades de orlistat para inhibir las lipasas debe ser rápidamente reversible.
PRESENTACIONES:
Caja con 21, 42 u 84 cápsulas en envase de burbuja.


Mazindol




Acción Terapéutica:  Tratamiento de la obesidad exógena a corto plazo (de 6 a 8 semanas), en adultos y en niños mayores de 12 años, como coadyuvante de la dieta pobre en calorías.
Indicaciones: El Mazindol está indicado en el tratamiento de la obesidad como complemento de la dieta hipocalórica, tanto para disminuir de peso como en el mantenimiento de la disminución de peso.
Posología y Modo de AdministraciónSe recomienda comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 1mg una vez al día una hora antes del desayuno, con incrementos de 1mg dos veces al día, una hora antes de las comidas, o de 2mg, una vez al día, una hora antes del almuerzo. El tratamiento no debe ser superior a 8 semanas. Si se debe repetir el tratamiento se tendrá que observar un intervalo sin medicación que no sea inferior al periodo de tratamiento precedente.
Efectos Adversos:  Las reacciones secundarias adversas más registradas son sequedad de boca, nerviosismo, constipación (posiblemente debido a los cambios en los hábitos alimentarios) y trastornos del sueño. Efectos secundarios menos frecuentes son náusea, vómito, cefalea, mareo, taquicardia, reversibles de la micción de la función sexual y de la sudación. En casos aislados se han registrado erupciones cutáneas de la hipertensión, dolor precordial, diarrea y mal sabor de boca. Se deberá interrumpir el tratamiento si aparecen síntomas alérgicos.
Advertencias:No se recomienda el uso de anorexígenos en menores de 12 años. Si existe la sospecha de dependencia física o psíquica, consultar con el médico. Pueden reducir los niveles de azúcar en sangre en los diabéticos. Sólo se recomiendan para el uso en el corto plazo; cuando se suspenda, después de una administración prolongada, la dosificación se debe reducir en forma gradual.
Precauciones
Uso durante el embarazo y lactancia: En pacientes diabéticos, la administración de supresores del apetito y el régimen dietético concomitante puede modificar las concentraciones de glucosa sanguínea. Mazindol puede afectar la respuesta a la insulina e hipoglucemiantes orales, por lo que el estado metabólico del paciente deberá mantenerse en observación durante todo el tratamiento. La dosis de insulina y de hipoglucemiantes orales puede necesitar un reajuste. Se requiere precaución en presencia de psicosis. Mazindol no se recomienda en niños menores de 12 años ni en pacientes de edad avanzada. Los pacientes que tengan que conducir vehículos o manejar máquinas deberán controlar primero su reacción al fármaco. Alteraciones de las pruebas de laboratorio: No se han reportado. 
Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y alteraciones de la Fertilidad: No se han reportado.
Interacciones: Deben considerarse sus posibles interacciones con medicamentos inhibidores de la MAO, por lo que deben suspenderse 2 semanas antes del tratamiento con Mazindol.
ContraindicacionesHipersensibilidad conocida al Mazindol, glaucoma de ángulo estrecho, insuficiencia renal, hepática y/o cardiaca graves; arritmias cardiacas, hipertensión grave, hiperexcitabilidad, estados de agitación y antecedentes de abuso de drogas.
Sobredosificación: Síntomas: Náusea, vómito, cefalea, taquicardia, arritmia cardiaca, disnea, alteraciones de la micción, excitación, convulsiones, coma.
Tratamiento: Eliminación del fármaco por lavado gástrico, seguido de la administración de carbón activado. Si es necesario, el tratamiento sintomático de sostén y vigilancia del sistema cardiovascular y respiratorio. En caso de excitación y convulsiones; barbitúricos de acción rápida o benzodiazepinas.












10 comentarios:

Anónimo dijo...

necesito ayuda.. El reductil no existe desde enero.. esta prohibido, el otro dia me dijeron qeu me habia engordado!! Es cierto lo noto en mis pantalones, alguien me puede decir que utilizar sustituto dle reductil?

Anónimo dijo...

cual me podriais recomendar para adelgazar no brutalmente que me haga aguantar bien el dia y no tenga efectos secundarios aparte de ayudar a adelgazar xD ?

Anónimo dijo...

xenadrine

Anónimo dijo...

estoy tomando fagolip plus que tiene mazindol y la verdad que no noto ninguna diferencia. alguien lo tomo?

julio_bmg dijo...

el mazindol es la mejor para adelgasar yo llevo 13 kilos, pesaba 103 kilos y ahora 90k y me siento un poco mejor mi peso seria algo asi como 75 falta mucho pero hay ganas.

Anónimo dijo...

mañana mismo compro Mazindol y luego les cuento que tal me va n.n

Anónimo dijo...

Necesito bajar de peso urgente, ya no puedo más he tratado con todas las dietas y no puedo, so sé que voy a hacer, me siento horrible y fea, todo me queda mal, necesito ayuda please!!

Anónimo dijo...

Quiero bajar 25 libras que tengo de mas y no se como, no tengo mucha fuerza de voluntad rompo facil las dietas. Ayuda porfa.

Anónimo dijo...

Yo también estoy tomando FAGOLIP PLUS y sinceramente TAMPOCO ME HACE NADA. Probé con la dosis recomendada, la aumenté... nada....
Esta marca en particular viene x 20 comprimidos en 2mg, hoy voy a comprar otra que tiene la misma droga pero 3 mg. La verdad es que no es tanto lo que quiero bajar, solo unos... 5 kgs. Será por eso que no me sirve? También voy a probar con efedrinas.... Más adelante les cuento como me fue con esas cosas...

Anónimo dijo...

Yo también estoy tomando FAGOLIP PLUS y sinceramente TAMPOCO ME HACE NADA. Probé con la dosis recomendada, la aumenté... nada....
Esta marca en particular viene x 20 comprimidos en 2mg, hoy voy a comprar otra que tiene la misma droga pero 3 mg. La verdad es que no es tanto lo que quiero bajar, solo unos... 5 kgs. Será por eso que no me sirve? También voy a probar con efedrinas.... Más adelante les cuento como me fue con esas cosas...

Pirnccesass